Студопедия — ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИН-4-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ КАК НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИН ПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИН-4-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ КАК НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИН ПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА






 

Сезявина К.В.,1 Сусарова Т.В.2

1 Санкт-Петербургский государственный унивеситет кино и телевидения,

Санкт-Петербург, Россия.

Студент IV курса.

forestmarquise@mail,ru

2 Санкт-Петербургский государственный унивеситет кино и телевидения, Санкт-Петербург, Россия. Студент V курса.

Научный руководитель: Ершов А.Ю.

 

Перспективными лекарственными антигипертензивными средствами являются ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ). Этот фермент принимает участие в регуляторной системе ренин–ангиотензин–альдостерон, нарушение работы которой приводит к развитию боль­шинства гипертензивных заболеваний человека. Первым среди препаратов такой серии был каптоприл – (S)-1-(3-меркапто-2-метил-1-оксопропил)- L -пролин. Последующие исследования в поиске антигипертензивных веществ, ингибиторов АПФ были направлены на замену природной аминокислоты L -пролина в молекуле каптоприла на синтетические цикли­ческие аминокислоты гетероциклического ряда. Среди них производные 1,3-оксазолидина, 1,3-тиазолидина, пиперидина, хиназолина, индола и бензазепина.

С целью поиска новых и доступных в синтетическом отношении потенциальных антигипертензивных веществ, ингибиторов АПФ, мы рассмотрели возможности получения соединений, где в качестве цикли­ческого фрагмента используются производные 6-оксогексагидропири­мидин-4-карбоновой кислоты.

 

 

Соединения 2,3

2,3: R = Pr (а), i- Bu (b), CH2CH2Ph (c), Ph (d)

 

Мы нашли, что взаимодействие L -аспарагина 1 с серией альдегидов RCH=O проходит в течение 6–10 ч при смешении исходных реагентов в воде или в водно-метанольном растворе в присутствии эквивалентного количества гидроксида натрия и приводит к образованию целевых продук­тов 2a-d с выходами 75–90 %. Ацилирование соединений 2a-d хлоран­гидридом 3-(ацетилтио)пропионовой кислоты проходит при температуре 0–5оС в течение 1 ч и завершается через 4 ч при 25оС образованием 3-(3-ацетилтиопропионил)-2-алкил-6-оксогексагидропиримидин-4-карбоновых кислот 3a-d с выходами 55–75 %. Положительным результатом является то, что конечные продукты, получаемые по предлагаемому способу, являются оптически чистыми, а в основе их синтеза лежат природные или коммерчески доступные соединения.

 








Дата добавления: 2015-09-07; просмотров: 382. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Кардиналистский и ординалистский подходы Кардиналистский (количественный подход) к анализу полезности основан на представлении о возможности измерения различных благ в условных единицах полезности...

Обзор компонентов Multisim Компоненты – это основа любой схемы, это все элементы, из которых она состоит. Multisim оперирует с двумя категориями...

Композиция из абстрактных геометрических фигур Данная композиция состоит из линий, штриховки, абстрактных геометрических форм...

Важнейшие способы обработки и анализа рядов динамики Не во всех случаях эмпирические данные рядов динамики позволяют определить тенденцию изменения явления во времени...

Постинъекционные осложнения, оказать необходимую помощь пациенту I.ОСЛОЖНЕНИЕ: Инфильтрат (уплотнение). II.ПРИЗНАКИ ОСЛОЖНЕНИЯ: Уплотнение...

Приготовление дезинфицирующего рабочего раствора хлорамина Задача: рассчитать необходимое количество порошка хлорамина для приготовления 5-ти литров 3% раствора...

Дезинфекция предметов ухода, инструментов однократного и многократного использования   Дезинфекция изделий медицинского назначения проводится с целью уничтожения патогенных и условно-патогенных микроорганизмов - вирусов (в т...

ИГРЫ НА ТАКТИЛЬНОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Методические рекомендации по проведению игр на тактильное взаимодействие...

Реформы П.А.Столыпина Сегодня уже никто не сомневается в том, что экономическая политика П...

Виды нарушений опорно-двигательного аппарата у детей В общеупотребительном значении нарушение опорно-двигательного аппарата (ОДА) идентифицируется с нарушениями двигательных функций и определенными органическими поражениями (дефектами)...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.013 сек.) русская версия | украинская версия