Адреноблокаторы: ницерголинII) Препараты антиагрегантов: пентоксифиллин III) Нейропротекторные препараты: суматриптан Винпоцетин (кавинтон, корсавин, телектол) - выпускается в таблетках по 0,2; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 3 мл. Назначается перорально, в/м, в/в медленно. Всасывается в ЖКТ быстро и полностью, биодоступность составляет около 70%. В крови на 66% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, фиксируется в молоке матери. Метаболизируется препарат в печени, экскретируется с мочой. T ½; препарата около 5 часов. Механизм действия с влиянием на ферменты клеточных мемебран гладких мышц перимущественно мозговых сосудов. Подавляется активность Ca2+ - кальмодулинзависимой цГМФ - фосфодиэстеразы и повышается активность аденилатциклазы. Это увеличивает внутриклеточную концентрацию цГМФ и цАМФ и уменьшает внутриклеточную концентрацию ионов Ca2+, что и вызывает релаксацию сосудов мозга. Кроме того, подавляется функциональная активность Na+ и Са2+ - каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Это ведет к увеличению транспорта кислорода и энергетических субстратов к клеткам, усилению поглощения и обмена глюкозы. Гликолиз становится аэробным, что улучшает переносимость гипоксических воздействий и оказывает антиоксидантный эффект. Подав-ляется процесс агрегации тромбоцитов и эритроцитов, повышается изгибаемость эритроцитов. Это улучшает деятельность клеток, прежде всего нейронов ЦНС, что позволило некоторым фармакологам относить винпоцетин к препаратам ноотропов. О.Э. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые. 2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов и эритроцитов, повышается изгибаемость эритроцитов. 3) Улучшается кровоснабжение нейронов и доставка к ним кислорода и энергетических субстратов. 4) Антигипоксический, антиоксидантный. 5) Улучшение функции нейронов головного мозга, клеток органов зрения и слуха. П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов. 2) Острые нарушения мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов. 3) Профилактика и хроническое лечение больных с нарушениями периферического кровообращения на почве спазмов сосудов, в частности органов зрения, слуха. 4) Острые нарушения периферического кровообращения на почве спазмов сосудов, в частности органов зрения, слуха. П.Э. Понижение АД,тахикардия или брадикардия,тошнота, рвота, головная боль, головокружение, покраснение лица, гипергидроз, сухость во рту, изжога, аллергии. Циннаризин (стугерон, циннарон, вертизин) - выпускается в таблетках по 0,025. Назначается перорально 3 раза в день. Всасывается в ЖКТ быстро и полностью, биодоступность составляет около 70%. В крови на 91% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Метаболизируется препарат путем дезалкилирования в печени. Экскретируется на 2/3 с желчью, на 1/3 с мочой. T ½; препарата около 4 ча-сов. Является производным дифенилпиперазина, в организме больного блокирует медленные Са2+-каналы L - типа преимущественно мозговых сосудов. Действие на периферии проявляется слабее. Это ведет к релаксации резистивных сосудов, вызывает понижение вязкости крови и усиливает способность эритроцитов изгибаться. Все вышеописанное стимулирует кровообращение и оказывает умеренное антигипоксическое действие. Как производное дифенилпиперазина, циннаризин способен блокировать Н1-гистаминорецепторы и оказывать умеренное антигистаминное действие. О.Э. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые. 2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов и эритроцитов, повышается изгибаемость эритроцитов. 3) Улучшается кровоснабжение нейронов и доставка к ним кислорода и энергетических субстратов. 4) Антигипоксический, антиоксидантный. 5) Улучшение функции нейронов головного мозга, клеток органов зрения и слуха. П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов. 3) Профилактика и хроническое лечение больных с нарушениями периферического кровообращения на почве спазмов сосудов. П.Э. Понижение АД (редко),головная боль, головокружение, депрессия, тремор, покраснение лица, гипергидроз, диспепсические расстройства, сухость во рту, изжога, боль в эпигастрии, запор, холестаз, увеличение массы тела, аллергии. Нимодипин действует и применяется подобно циннаризину, отличия: 1) производное дигидропиридина; 2) более тропен к сосудам головного мозга, на применяется при нарушениях периферического кровообращения; 3) более сильное иэффективное средство. Ницерголин (сермион) - выпускается в таблетках по 0,01. Назначается перорально 3 раза в день. Всасывается в ЖКТ быстро и полностью, биодоступность составляет около 60%. Хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Метаболизируется препарат путем гидролиза, деметилирования, глюкуронидации в печени. Экскретируется на 80% с мочой, остальное с желчью. T ½; препарата 2,5 часа. Является производным алкалоидов спорыньи, содержит остаток никотиновой кислоты. Благодаря этому в организме больного блокирует α - адренорецепторы (алкалоидов спорыньи), а также обладает миотропным вазодилатирующим действием (никотиновая кислота является гистаминолибератором). Особую активность препарат проявляет в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Помимо этого препарат способен понижать агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Все вышеперечисленное создает условия для улучшения мозгового и периферического кровообращения. О.Э. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые и нижних конечностей. 2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов. 3) Улучшается кровоснабжение нейронов и нижних конечностей и доставка к ним кислорода и энергетических субстратов. 4) Антигипоксический, антиоксидантный. 5) Улучшение функции нейронов головного мозга, нижних конечностей. П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов. 2) Профилактика и хроническое лечение больных с нарушениями периферического кровообращения нижних конечностей на почве спазмов сосудов. П.Э. Понижение АД,ортостатические реакции,тахикардия, боль в сердце,головная боль, головокружение, сонливость, вялость, бессонница, беспокойство, покраснение лица, гипергидроз, гиперемия лица, верхней половины туловища, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, изжога, понижение аппетита, нарушение эякуляции, кровоточивость, аллергии. Пентоксифиллин (трентал, агапурин) - выпускается в таблетках или драже по 0,1 и 0,4; в ампулах, содержащих 2% раствор в количестве 5 мл. Назначается перорально 3 раза в день, парентерально вводится в/а, в/в, в/м до 3 - х раз в день. В/а или в/в вводится как можно меделенне, лучше всего путем инфузии. Всасывается в ЖКТ хорошо, но подвергается пресистемной элиминации. Достаточно равномерно распределяется в организме, может проникать в молоко матери. Метаболизируется препарат в эритроцитах и печени. Экскретируется с мочой. T ½;препарата 0,5 - 1,5 часа. В организме больного ингибирует мембранную фосфодиэстеразу, понижая тем самым внутриклеточное содержание Са2+. Препарат также способен понижать вязкость крови и улучшать изгибаемость эритроцитов. Все это ведет к улучшению периферического кровообращения. О.Э. 1) Расширяются сосуды, центральные и периферические. 2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов. 3) Улучшается кровоснабжение ЦНС и периферических органов и тканей. П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового и периферического кровообращения кровообращения на почве спазмов сосудов. 2) Комплексное лечение больных с острыми нарушениями мозгового и периферического кровообращения кровообращения на почве спазмов сосудов. П.Э. Понижение АД,тахикардия, боль в сердце,отеки,головная боль, головокружение, тошнота, рвота, запор, иногда возможны гепатоксичность, угнетение кроветворения, аллергии. Суматриптан (имигран, амигренин, сумарин) - выпускается в таблетках по 0,05 или 0,1; в интраназальном спрее; в ректальных суппозиториях по 0,025 и 0,05. Назначается перорально, интраназально, ректально. Всасывается препарат в ЖКТ и при назальном введении хорошо, но биодоступность составляет не более 17% из - за выраженной пресистемной элиминации и неполного всасывания препарата. С белками плазмы связывается незначительно, не более 14 - 21%. Метаболизируется препарат МАО - А. Экскретируется на 60% с мочой, остальное с калом. T ½; препарата 1 - 2 часа. Эффект при интраназальном и ректальном путях введения развивается через 15 минут, при пероральном - через 30 минут. Наиболее он выражен высоте приступа мигрени. В организме больного препарат возбуждает 5 НТ1 - серотониновые рецепторы главным образом в сосудах головного мозга, суживая их. Кроме того, активируется серотонинергическая антиноцецептивные механизмы ствола мозга. О.Э. 1) Суживаются сосуды головного мозга. 2) Уменьшается интенсивность головной боли. П.П. Купирование приступов мигрени. П.Э. Понижение и сразу после применения повышение АД,тахикардия или брадикардия, боль в сердце из - за возникновения коронароспазма,головная боль, головокружение, слабость, сонливость, судороги, диплопия, нистагм, снижение остроты зрения, миалгии, покраснение лица, ощущение жара, горечь во рту, аллергии.
|
