Клиника. I Первые Легкие симптомы раздражения ЖКТ

I Первые Легкие симптомы раздражения ЖКТ. 12-24 ч Пациент не чувствует себя больным.

II 2-3 день Симптомы со стороны ЖКТ, особенно

тошнота и рвота; увеличение ACT, АЛТ, билирубина, протромбинового времени.

III 3-5 дни Неукротимая рвота; высокие значения

ACT, АЛТ, билирубина, протромбинового времени; признаки печеночной недостаточности.

IV Спустя Восстановление функции печени

5 дней или смерть от печеночной недостаточности.

Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450, а также у алкоголиков (см. ниже).

Меры помощи при интоксикации парацетамолом представле­ны в табл. 10. Необходимо иметь в виду, что форсированный ди­урез при отравлении парацетамолом малоэффективен и даже опа­сен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в ко­ем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюко-кортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут

оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохро-ма Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

взаимодействия

Всасывание парацетамола в желудочно-кишечном тракте усиливают метоклопрамид и кофеин.

Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампи-цин, дифенин и другие) ускоряют расщепление парацетамола до гепатотоксичных метаболитов и увеличивают риск поражений пе­чени.

Таблица 10 МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ИНТОКСИКАЦИИ ПАРАЦЕТАМОЛОМ

- Промывание желудка.

- Активированный угль внутрь.

- Вызывание рвоты.

- Ацетилцистеин (является донатором глютатиона) -20% раствор внутрь.

- Глюкоза внутривенно.

- Витамин Κι (фитоменадион) - 1-10 мг внутримышечно, нативная плазма, факторы свертывания крови

(при 3-кратном увеличении нротромбинового времени).

Подобные эффекты могут наблюдаться у лиц, систематичес­ки употребляющих алкоголь. У них гепатотоксичность парацета­мола отмечается даже при использовании в терапевтических дозах (2,5-4 г/сутки), особенно если он принимается через короткий промежуток времени после алкоголя (8).

Показания

В настоящее время парацетамол рассматривается как эффек­тивный анальгетик и антипиретик для широкого применения. Он в первую очередь рекомендуется при наличии противопоказаний к аспирину и другим НПВС: у больных бронхиальной астмой, у лиц с язвенным анамнезом, у детей с вирусными инфекциями. По ана-льгезирующей и жаропонижающей активности парацетамол бли­зок к аспирину.

Предупреждения

Парацетамол должен с осторожностью применяться у боль­ных с нарушениями функций печени и почек, а также у тех, кото­рые принимают препараты, влияющие на функцию печени.

Дозировка

Взрослые: по 500-1000 мг 4-6 раз в день. Дети: по 10-15 мг/кг 4-6 раз в день.

Формы выпуска:

- таблетки по 200 и 500 мг;

- сироп 120 мг/5 мл и 200 мг/5 мл;

- свечи по 125, 250, 500 и 1000 мг;

- "шипучие" таблетки по 330 и 500 мг.

Входит в состав комбинированных препаратов саридон, солпаде-ин, томапирин, цитрамон Π и других.

КЕТОРОЛАК (Торадол, Кетродол)

Основная клиническая ценность препарата - его мощный аналыезирующий эффект, по степени которого он превосходит многие другие НПВС.

Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримы­шечно, примерно эквивалентны 12 мг морфина. В то же время, не­желательные реакции, характерные для морфина и других нарко­тических анальгетиков (тошнота, рвота, угнетение дыхания, запо­ры, задержка мочи), отмечаются значительно реже. Применение кеторолака не ведет к развитию лекарственной зависимости.

Кеторолак обладает также жаропонижающим и антиагрега-ционным действием.

Фармакокинетика

Практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 80-100%. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 минут после приема внутрь и через 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками. Период полувыведения 5-6 часов.

Нежелательные реакции

Наиболее часто отмечаются гастпротоксичностпь и повышенная кровоточивость, обусловленная антиагрегационным действием.

Взаимодействие

При сочетании с опиоидными анальгетиками болеутоляю­щий эффект усиливается, что дает возможность применять их в более низких дозах.

Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака в сочетании с местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) обес­печивает лучшее обезболивание, чем применение только одного из препаратов, после артроскопии и операциях на верхних конечнос­тях.

Показания

Используется для купирования болевого синдрома различ­ной локализации: почечной колики, болей при травмах, при невро­логических заболеваниях, у онкологических больных (особенно при метастазах в костях), в послеоперационном и послеродовом периоде.

Появились данные о возможности применения кеторолака перед операциями в сочетании с морфином или фентанилом. Это позволяет снижать дозы опиоидных анальгетиков на 25-50% в пер­вые 1-2 суток послеоперационного периода, что сопровождается более быстрым восстановлением функции желудочно-кишечного тракта, меньшей тошнотой и рвотой и сокращает срок пребывания больных в стационаре (17).

Применяется также для обезболивания в оперативной стома­тологии и при ортопедических лечебных процедурах.

Предупреждения

Нельзя применять кеторолак перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для поддерживающей анестезии во время операций, для обезболивания родов, купирова­ния болевого синдрома при инфаркте миокарда.

Курс применения кеторолака не должен превышать 7 дней, а у лиц старше 65 лет препарат должен назначаться с осторожнос­тью.

 

Аозировка

Взрослые: внутрь 10 мг каждые 4-6 часов; высшая суточная доза - 40 мг; продолжительность применения не более 7 дней. Внутримышечно и внутривенно - 10-30 мг; высшая суточная доза - 90 мг; продолжительность применения не более 2 дней.

Дети: внутривенно 1-я доза - 0,5-1 мг/кг, затем 0,25-0,5 мг/кг каждые 6 часов.

Формы выпуска: — таблетки по 10 мг; - ампулы по 1 мл.

 

Вопрос 24