В настоящее время охарактеризованы три разновидности Ри-рецепторовПервый и второй типы Ри-рецепторов активируются Са, АТФ, рианодином и кофеином, однако, различаются чувствительностью к дантролену, который инактивирует только первый тип.
Рианодин Третий тип Ри-рецепторов активируется ионами Са, рианодином (нМ), не чувствителен к действию кофеина и блокируется дантроленом. Рианодин может оказывать разнонаправленное действие на молекулу Ри-рецептора. Связываясь с ней в участке с высоким сродством (5-10 нМ), рианодин приводит к удержанию Са-канала в открытом, но низкопроводящем состоянии. При взаимодействии с молекулой Ри-рецептора в высоких концентрациях (5-30 мкМ), рианодин вызывает блокаду канала. Кофеин при связывании с Ри-рецептором, во-первых, сенсибилизирует молекулу Ри-рецептора к ионам Са, а, во-вторых, способен сам открывать Са-канал.
ГЛУТАМАТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ Глутамат является самым распространенным в мозге медиатором и активирует шесть различных классов рецепторов, три из которых являются ионотропными рецепторами. Каждый класс имеет собственные фармакологические и функциональные особенности. По названиям агонистов, выделяют рецепторы N-метил-D-аспартата (НМДА), 2-amino-3-(3-hydroxy-5-methyl-isoxazol-4-yl)propanoic acid (АMПА) и каината.
AMPA
Каиновая кислота
|
