Средства, замедляющие всасывание холестеринаЭзетимиб (эзетрол) при назначении внутрь инактивирует белковый транспортер холестерина в щеточной кайме эпителия тонкого кишечника и избирательно нарушает всасывание холестерина. В качестве реакции в печени увеличивается количество рецепторов ЛПНП и снижается уровень ЛПНП в плазме крови. При сочетании эзетимиба со статинами холестерин ЛПНП может снижаться на 50%. Никотиновая кислота (ниацин) Никотиновая кислота оказывает выраженное противоатеросклеротическое действие лишь в больших дозах — 1,5—3 г в сутки. Это действие не связано с витаминной активностью никотиновой кислоты (никотинамид не обладает гиполипидемическими свойствами). Никотиновая кислота ингибирует триглицеридлипазу в жировых клетках и таким образом уменьшает образование жирных кислот из триглицеридов. Уменьшается поступление жирных кислот в печень, снижается образование триглицеридов в печени, нарушается синтез ЛПОНП (на 55% состоят из триглицеридов). Кроме того, никотиновая кислота оказывает непосредственное угнетающее влияние на синтез ЛПОНП и их выход из печени. В связи с этим в плазме крови снижаются уровни ЛПОНП, ЛППП, ЛПНП. Уровень ЛПВП никотиновая кислота повышает (снижает катаболизм ЛПВП). Никотиновую кислоту можно применять при II—V типах гиперлипопротеинемии. Однако в связи с выраженными побочными эффектами ее применяют в основном при IIb типе гиперлипопротеинемии. Побочные эффекты никотиновой кислоты: гиперемия кожи лица, рук (связана с образованием простагландина I2; может быть уменьшена предварительным приемом ацетилсалициловой кислоты), кожный зуд, сердечные аритмии, гипотензия, нарушение целостности эпителия желудка, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, миопатия (повышение уровня креатинфосфокиназы), снижение толерантности к глюкозе, гиперурикемия. Никотиновая кислота противопоказана при сахарном диабете, подагре, язвенной болезни, нарушениях функции печени. Фибраты Фибраты (производные фиброевой кислоты) стимулируют липопротеинлипазу и таким образом ускоряют превращение ЛПОНП в ЛППП; ускоряется также катаболизм ЛППП - содержание ЛПОНП и ЛППП в плазме крови снижается. Уровень ЛПНП может несколько снижаться, но может и повышаться (табл. 3.16.5.). Таблица 3.16.5. Влияние гиполипидемических средств на уровни липопротеинов
Первым препаратом этой группы был клофибрат (мисклерон). Однако в настоящее время клофибрат применяют редко в связи с побочными эффектами, В частности, возможны образование камней в желчном пузыре, аритмии, диарея, боли в животе. Гемфиброзил, фенофибрат, безафибрат назначают внутрь систематически в основном при III и IV типах гиперлипопротеинемии. Побочные эффекты выражены в меньшей степени, чем у клофибрата. Могут быть тошнота, анорексия (нарушение аппетита), миопатия (повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения функции печени. Фибраты нельзя комбинировать со статинами; при этом усиливаются проявления миопатии и повышается вероятность рабдомиолиза.
Фармакология. Под редакцией Р.Н. Аляутдина 2005 Харкевич Д. А. Фармакология. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004 Рациональная фармакотерапия сердечно – сосудистых заболеваний. Под редакцией Е.И. Чазова., Ю.Н. Беленкова. Справочник по терапии http://www.therapy-handbook.medexplorer.ru/at.php http://www.webapteka.ru/about/ http://www.vidal.ru/o-nas/
|
