NNRTIs - класс антиВИЧ препаратов. Использование ИП в комбинации с другими антиВИЧ препаратами (обычно общее количество препаратов – 3) может блокировать распространение ВИЧ в организме человека. Первые представленные 3 NNRTIs в настоящее время одобрены FDA для использования в комбинированной терапии.
NNRTIs, иногда упоминаемые как "Ненуклеозидные Аналоги" предотвращают здоровые T-клетки от инфицирования ВИЧ.
Генетический материал ВИЧ находится в форме РНК. Для того, чтобы инфицировать T-клетки, фермент Обратная Транскриптаза должна сначала конвертировать РНК ВИЧ в провирусную ДНК.
NNRTIs полностью изменяют транскриптазу и препятствуют ферменту конвертировать РНК в ДНК. В свою очередь, генетический материал ВИЧ не может быть включен в здоровый генетический код клетки, что препятствует клетке производить новые вирусы.
Препарат
| Взрослая доза
| Возможные побочные эффекты
| Примечания
|
Atripla (Sustiva + Viread* + Emtriva*), Gilead Science и Bristol-Myers Squibb
* Viread и Emtriva являются нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ)
|
| Одна таблетка (содержит 600mg Sustiva + 300mg Viread + 200mg Emtriva), один раз в день (в сумме одна таблетка в день).
| Сходны с эффектами Sustiva (эфавиренс), Viread (тенофовир), и Emtriva (эмтрицитабин).
Ознакомтесь с предупреждениями Viread's и Emtriva's (выше).
| Это полная схема для однократного ежедневного применения в одной таблетке. Может использоваться вместе или без других анти-ВИЧ препаратов.
Рекомендуется принимать натощак. Необходимо применять перед сном во избежание головокружения, сонливости и снижения концентрации.
Смотрите дополнительные указания в описании Emtriva, Viread, и Sustiva выше.
|
Rescriptor (делавирдин), Pfizer
|
| Две таблетки 200mg, три раза в день (в сумме 6 таблеток в день).
| Сыпь, повышение уровня ферментов печени, головная боль.
| Принимать независимо от приема пищи. Rescriptor может повышать уровень всех известных ИП в крови. Поэтому используемая доза ИП может нуждаться в снижении. Не следует использовать буфферизированный Videx (ddI)—или любые средства с антацидными свойствами—в течении часа до и после приема Rescriptor. Антациды и Videx (содержащий антацид) могут блокировать всасывание Rescriptor в кровь.
|
Препарат
| Взрослая доза
| Возможные побочные эффекты
| Примечания
|
Sustiva* (эфавиренс), Bristol-Myers Squibb
* Также известен как Stocrin в некоторых странах.
|
| Одна таблетка 600mg один раз в день (в сумме 1 таблетка в день).
| сыпь; симптомы со стороны ЦНС, такие как дремота, бессонница, спутанность мыслей, затруднение концентрации, головокружение, яркие сны; повышение уровня ферментов печени; ложно позитивные тесты на наркотики (марихуана); врожденные дефекты при приеме во время беременности.
| Рекомендуется прием натощак. Необходимо применять перед сном во избежание головокружения, сонливости и снижения концентрации. Если Sustiva принимается вместе с ИП Reyataz, Invirase, Kaletra, Crixivan, Agenerase, или Lexiva, их доза может нуждаться в повышении или комбинации с низкой дозой Norvir (100 mg) для поддержки необходимой концентрации препаратов в крови.
|
Viramune (невирапин), Boehringer Ingelheim
|
| Одна таблетка 200mg в день в течение 14 дней, затем одна таблетка 200mg, два раза в день (в сумме 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.
| Предупреждения:*Выраженные, жизнеугрожающие повреждения печени, особенно среди женщин с уровнем Т-клеток выше 250; выраженные кожные реакции; с начала лечения необходим тщательный подбор дозы и мониторинг.
| Принимать независимо от приема пищи. Прием один раз в день рекомендован при невыраженных клинических проявлениях. Если Viramune принимается вместе с ИП Reyataz, Invirase, Kaletra, Crixivan, Agenerase, или Lexiva, их доза может нуждаться в повышении или комбинации с низкой дозой Norvir (100 mg) для поддержки необходимой концентрации препаратов в крови.
|
* "Предупреждение" отражены побочные эффекты, рассмотренные в " Black Box Warnings ", которые по требованию FDA изготовители включили в список в инструкциях к препаратамЭто самые опасные побочные эффекты, о которых представители здравоохранения и ВИЧ-инфицированные должны знать.
|
Ингибиторы Входа (включая Ингибиторы Слияния)
Экспериментальные препараты выделены курсивом.
Бренд
| Генерик
| Аббревеатура
| Экспериментальный код
| Производитель
|
Fuzeon
| энфувиртид
| ENF
| T-20
| Trimeris and Hoffmann-La Roche
|
Selzentry or Celsentri
| маравирок
| MVC
| UK-427,857
| Pfizer
|
| vicriviroc
| VCV
| SCH-D; SCH-417690
| Schering-Plough Corporation
|
|
|
| PRO 140
| Progenics Pharmaceuticals
|
|
|
| TNX-355
| Tanox, Inc.
|