ТЕТРАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЭРИТРОМИЦИНА А

 

Загребельная Е.Н.

Санкт-Петербургская химико-фармацевтическая академия,

Санкт-Петербург, Россия.

Аспирант 3г.

[email protected]

Научный руководитель: Трифонов Р.Е.

 

Макролидный антибиотик эритромицин А более 50 лет с успехом используется для лечения инфекционных заболеваний различной этиологии. В последние десятилетия широко применяются макролидные антибиотики второго поколения – полусинтетические производные эритромицина А. В связи с этим, исследование методов синтеза макролидных соединений является актуальной задачей.

Известно, что введение в структуру биологически активной молекулы тетразольных фрагментов зачастую приводит к существенному увеличению их биологической активности и уменьшению общей токсичности. По данным мировых лидеров в области производства лекарственных препаратов, производные тетразола относятся к наиболее перспективным брендам фармацевтического рынка.

В настоящее время на фармацевтическом рынке представлены десятки высокоэффективных лекарственных средств, активные фармацевтические ингредиенты (субстанции) которых, содержат тетразольный цикл. Наряду с давно известными препаратами, такими как антибиотики ряда цефалоспорина (Cefazolin, Ceftezol), нашли применение тетразолсодержащие лекарственные средства нового поколения, обладающие высокой эффективностью и селективностью действия: гипотензивные препараты (Losartan, Valsartan, Candesartan, Irbesartan), препараты с антиаллергенным действием (Pranlucast, Tazanoplast, Pemiroplast), диуретики (Azosemid), ингибиторы тромбообразования (Cilostazol).

 

 

Нами был получен ряд производных Е -оксима эритромицина А, содержащих 5-R-тетразол-2-ильные фрагменты. Структура полученных соединений подтверждена данными ЯМР – спектроскопии, CHN – элементного анализа и хромато-масс-спектрометрии. Биологическая активность тетразольных производных эритромицина А проверяется.