Производные различных химических классов — резерпин, хлорпротиксен, азалептин (клозапин).

Пять признаков - купируют психомоторное возбуждение,редуцируют некоторые психозы,вызыв характерные неврологические и нейровегетативные реакции(гиподинамия.гипотермия.гипотензия),преимущественно воздействуют на подкорковые с-ры мозга,возм психидислептическое д-е без снотворного влияния. Механизм д-я: локализация *мезолимбическая и мезокортикальная с-мы(эмоциональное состояние),гипоталамус-гипофиз(температура тела),экстрапирамидальная система(кинез),триггерная зона рвотного центра.по спектру:

1)седативные - (нейролептическое действие)дроперидол>аминазин>левомепромазин>хлорпротиксен>клозапин>неулептил.

2)антипсихотики галоперидол>пимозид>флушпирилен>трифтазин>этаперазин>сульпириФАРМАКОДИНАМИКА:нейролептическое (седативное) - апатия,ослабление побуждений,паралич воли,устранение моторного возбуждения,развивается быстро,вегетативные нарушения (коллапс),особенно в начале терапии. Антипсихотическое - устранение стойких изменений личности и асоциалтных черт поведения,устранение галлюцинаций,бреда,усилегие побуждений и инициативы,развивается через 1-2 недели,экстрапирамидальные расстройства (нарастающие по ходу терапии). *ЦНС - потенциирование наркоза и аналгезии,особенно седативными.* противорвотное д-е,*гипотермия* гиподинамия.*позднме дискинезии,каталептогенность.*вегетативные реакции - резкая гипотензия,снижегие тонуса полых органов,нарушение аккомодации,сухость во рту.* эндокринные нарушени - >пролактина,<гонадотропина,у женщин аменорея,увел либидо.у мужчин гинекомастия,подавление либидо. Увелич аппетита и массы тела,антиаллергическое и противозудящее действие (блокадаH1рецепторо).

ПРИМЕНЕНИЕ:шизофренрия,обострение эндогенных психозов с бредом,галлюцинациями,агрессивностью.острые психический расстройства (травмы,инфекции),дерилий,абсистентный синдром -галоперидол;рвоты центрального происхождения,икота,шок,гипертонический криз - дроперидол,аминазин;гипертермия устойчивая к НПВС -аминазин;вегетоневрозы(ИБС,язвенная болезнь,климакс)- сульпирид. Нейродерматозы -аминазин.мигрень - сульпирид.в гастроэнтерологии - метоклопрамид.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ:экстрапирамидальные расстройства,коллаптоидные реакции,нарушение половой фкнкции (кастрирующий эффект), м-холинолитическое действие,гепатотоксичность,адлергические реакции,помутнение роговицы и хрусталика,злокачественный нейролептический синдром.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: Введение при пероральном пиеме всасывание непредсказуемое,биодоступнось 30-60%.при в/м в 10-40 раз больше,но также непредсказуема (преципитация в мышце),связь с белками 90-95%.распределение: накапливаются в ткпнях мозга,легких и других хорошо перфузируемых органах,хорошо проникает через ГЭБ,плаценту. Биотрансформация различными путями (окисление и конъюгация)не только в печени, но и а легких,мозге,почках и кишечнике.выведение почками и желчным. Период полувыведения 20-40 часов.пролонгированные формы - флушпирен,пимозид,-4-20 дей

.ПРОТИВОПОКПЗАНИЯ: болезнь Паркинсона и лекарственый паркинсонизм, тяжелая депрессия,эпилепсия,выраженный церебральный склероз,глаукома,аденома предстательной железы,порфирия,аграгулоцитоз,гипотензя,.беременность и лактация,работа с точностью.

54.ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (АНКСИОЛИТИКИ) психотропные средства избирательно устраняющие эмоциональную неустойчивость,тревогу,страх,напряженность.эффекттивные пр неврозах и пограничных состояниях.. Классификация по химической структуре:

§ производные бензодиазепина (типичные): 1,4-бензодиазепина — хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, лоразепам, флуразепам, альпразолам, нитразепам, клоназепам, нозепам (оксазепам), мезапам, гидазепам и др.; 1,5-бензодиазепина — клобазам; 2,3-бензодиазепина — тофизопам (грандаксин);