Б. Никотиновые - натуральные алкалоиды, которые подражают действию ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Обнаружены в листьях табака.Механизм: агонист ---> конфигурационное изменение рецептора ---> открытие ионных каналов ---> Nа/К - евая диффузия в клетку ---> деполяризация нервных или мышечных клеток Использование: · никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении · используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках · используется для бросания курения Холиномиметики непрямого действия Являются антихолинэстеразными средствами, т.е. ингибируют метаболизм ацетилхолина. Их эффекты схожи с эффектами холиномиметиков прямого действия. Механизм: · холиномиметики непрямого действия блокируют ферментативное расщепление ацетилхолина · они усиливают эффекты ацетилхолина и в зависимости от места действия приводят либо к мускариновым, либо к никотоновым эффектам А. Обратимые ингибиторы: · плохо всасываются (кроме физостигмина) · используются главным образом в офтальмологии Четвертичные спирты (эдрофониум) · обратимо взаимодействуют с активным центром АЦХЭ и предотвращают гидролиз ацетилхолина · нековалентная связь в ферментоингибиторном комплексе короткая (Т1/2 = 2-10 мин)
|
