Студопедия — ТЕТРАЦИКЛИНЫ. Препараты группы, полученны в конце 40-х годов, поэтому широкое использование их в течение 50 лет привело к появлению большого количества резистентных
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

ТЕТРАЦИКЛИНЫ. Препараты группы, полученны в конце 40-х годов, поэтому широкое использование их в течение 50 лет привело к появлению большого количества резистентных






Препараты группы, полученны в конце 40-х годов, поэтому широкое использование их в течение 50 лет привело к появлению большого количества резистентных микроорганизмов.

При применении тетрациклинов выявлено большое количество нежелательных реакций.

 

Традиционно тетрациклины считаются антибиотиками с широким спектром активности, сейчас перечень реально чувствительных к ним возбудителей небольшой.

-Среди грамположительных кокков - это пневмококк.

-Большинство штаммов стрептококков, стафилококков, энтерококков резистентны к тетрациклинам.

-Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M. catarrhalis.

Очень важной в клиническом плане является высокая активность тетрациклинов в отношении

возбудителей инфекционных заболеваний

-бруцелл,

-иерсиний,

-бартонелл,

-вибрионов (включая холерный),

-спирохет,

-лептоспир,

-боррелий,

-риккетсий (включая возбудителей лихорадки Q),

-возбудителей сибирской язвы,

-чумы,

-туляремии.

Препараты также эффективно действуют на такие распространенные внутриклеточные патогенные микроорганизмы, как

-микоплазмы

-хламидии.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.

Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, нарушая синтез белка в микробной клетке.

Препараты проникают в микроорганизмы через гидрофильные пориновые каналы.

Они накапливаются внутри клеток и связываются с рецепторами 30-S субъединицы бактериальной рибосомы.

Тетрациклины образуют хелатные соединения с микроэлементами - магнием, марганцем, железом. В результате чего происходит удаление ионов этих металлов - кофакторов из ферментных систем микроорганизма.

Препараты также подавляют процессы окислительного фосфорилирования в митохондриях бактерии.

Тетрациклины подразделяются на природные и полусинтетические.

К природным препаратам относятся Тетрациклин, а к полусинтетическим Доксициклин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Препараты группы в разной степени всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Всасываемость тетрациклина составляет около 60%, доксициклина - 90-100%.

Пища существенно уменьшает всасывание тетрациклина и мало влияет на всасывание доксициклина.

Тетрациклины определяются в высоких концентрациях во многих органах и жидкостях организма. Они проникают в секрет слюнных желез, желчь, проходят через плаценту, попадают в материнское молоко.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

Препараты назначаются при

-различных хламидийных (уретрит, простатит, цервицит, пневмония, пситаккоз, трахома) и -микоплазменных инфекциях.

-При боррелиозах (болезнь Лайма, возвратный тиф),

-риккетсиозах (ку-лихорадка, сыпной тиф),

-зоонозных инфекциях (бруцеллез, сап, туляремия),

-лептоспирозе, особо опасных инфекциях (чуме, холере, сибирской язве).

-сифилисе

-паховой гранулеме

-венерической лимфогранулеме.

-Препараты используют в схемах лечения язвенной болезни с целью эрадикации H.pylori.

Тетрациклин.

Природный препарат, применяется внутрь.

Имеет невысокую исходную биодоступность, которая в 2 раза ухудшается при приеме одновременно с пищей.

Имеются мазевые формы препарата, применяющиеся в дерматологии и офтальмологии.

Доза: Внутрь по 0,3 - 0,5 г 4 раза в сутки.

Доксициклин

Полусинтетический препарат, отличающийся от тетрациклина большей активностью в отношении пневмококков, лучшей биодоступностью и переносимостью.

Значительно большая длительность действия, что позволяет назначать препарат 1-2 раза в сутки.

В отличие от тетрациклина, имеются формы для парентерального введения, которые можно использовать при тяжелых генерализованных инфекциях.

Доза: Внутрь 0,2 г в сутки на 1 - 2 приема. Внутривенно капельно (в течение часа)

0,2 г в сутки в 1 - 2 введения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Тетрациклины вызывают достаточно большое количество побочных эффектов.

-Боли и дискомфорт в животе, тошноту рвоту, диарею.

- Гепатоксичность вплоть до развития жировой дистрофии и некроза печени.

-Возможно повышение внутричерепного давления при длительном приеме

- Дисколорация зубов (желтое или серо-коричневое окрашивание), развитие дефектов эмали зубов.

- Нарушение образования костной ткани, замедление роста костей.

Вследствие связывания с ионами кальция.

- Развитие дисбактериоза и суперинфекции возможно через несколько дней после начала

энтерального приема, что связано с угнетением кишечной палочки и пролиферацией

резистентных бактерий кишечной группы, клостридий, грибов рода Candida, стафилакокков,

псевдомонад, протея.

Клинически проявляется диреей, кандидозом слизистой полости рта, энтероколитом.

- Фотосенсибилизация с появлением пигментных пятен на коже.

- Венозный тромбоз при внутривенном введении.

- Аллергические реакции:

сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Сыпь и дерматит могут возникать у пациентов под влиянием солнечного света (фотосенсибилизация, фотодерматит), причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

Препараты не следует применять при беременности, кормлении грудью, детям до 8 лет, а также пациентам с тяжелой патологией печени и почечной недостаточностью.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ.

Тетрациклины - это антибиотики, очень активно вступающие в лекарственные взаимодействия. При их приеме внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий, магний, препаратами железа образуются невсасывающиеся комплексы, что резко снижает биодоступность и эффективность антибиотиков.

Карбамазепин, фенитоин, барбитураты усиливают метаболизм тетрациклинов в печени и ослабляют их активность.

В то же время, тетрациклины ингибируют метаболизм в печени непрямых антикоагулянтов и усиливают их действие.

 







Дата добавления: 2015-06-12; просмотров: 364. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Вычисление основной дактилоскопической формулы Вычислением основной дактоформулы обычно занимается следователь. Для этого все десять пальцев разбиваются на пять пар...

Расчетные и графические задания Равновесный объем - это объем, определяемый равенством спроса и предложения...

Кардиналистский и ординалистский подходы Кардиналистский (количественный подход) к анализу полезности основан на представлении о возможности измерения различных благ в условных единицах полезности...

Обзор компонентов Multisim Компоненты – это основа любой схемы, это все элементы, из которых она состоит. Multisim оперирует с двумя категориями...

Тема: Изучение приспособленности организмов к среде обитания Цель:выяснить механизм образования приспособлений к среде обитания и их относительный характер, сделать вывод о том, что приспособленность – результат действия естественного отбора...

Тема: Изучение фенотипов местных сортов растений Цель: расширить знания о задачах современной селекции. Оборудование:пакетики семян различных сортов томатов...

Тема: Составление цепи питания Цель: расширить знания о биотических факторах среды. Оборудование:гербарные растения...

Условия, необходимые для появления жизни История жизни и история Земли неотделимы друг от друга, так как именно в процессах развития нашей планеты как космического тела закладывались определенные физические и химические условия, необходимые для появления и развития жизни...

Метод архитекторов Этот метод является наиболее часто используемым и может применяться в трех модификациях: способ с двумя точками схода, способ с одной точкой схода, способ вертикальной плоскости и опущенного плана...

Примеры задач для самостоятельного решения. 1.Спрос и предложение на обеды в студенческой столовой описываются уравнениями: QD = 2400 – 100P; QS = 1000 + 250P   1.Спрос и предложение на обеды в студенческой столовой описываются уравнениями: QD = 2400 – 100P; QS = 1000 + 250P...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.011 сек.) русская версия | украинская версия