ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА

Левомицетин (хлорамфеникол) – производное диоксиаминофенилпропанола.

которое соединено в Аr NO₂

NO₂ - - CH – CH – CH₂OH

OH NН2 - С - СНСl

О

Спектр действия: широкий - гр «+» (кокки), гр «-» (кокки, палочки), хламидии, микоплазмы, холерный вибрион, кишечная палочка, анаэробные м/о и др. Не действует на синегнойную палочку, простейшие, кислотоустойчивые микобактерии.

Механизм действия: угнетение внутриклеточного синтеза белка. На рибосомах ингибирует пептидилтрансферазу – как макролиды. Бактериостатическое действие. Резистентность возникает медленно.

ФК: хорошо всасывается из ЖКТ и проникает в различные ткани и жидкости организма; до 80% препарата выводится с мочой в виде метаболитов. Биодоступность 70-80%.

Недостаток! В настоящее время Л. рассматривается как резервный АБ в связи с серьезными побочными эффектами.

ПбД:

1) наиболее опасные осложнения наблюдаются со стороны системы кроветво-рения. Прямое токсическое действие на костный мозг ® различные виды анемий (обратимые и необратимые) (до летального исхода), тромбоцито-, лимфо-, нейропении.

#

Восстановление NO₂ – группы ® токсическое вещество.

Необратимая анемия возникает редко 1 случай на 20 тысяч. Может развиться через 6-8 недель после приема однократного внутрь или даже местно.

#

2) токсичность для новорожденных, т.к. отсутствуют ферменты, разрушающие Л. «Синдром серого младенца» (гипотония, гипотермия, изменение кожных покровов, коллапс, кардиотоксичность, сердечная недостаточность, летальность 40-50%).

3) аллергические реакции.

4) диспепсия.

5) дисбактериоз.

6) Гепатотоксичность.

7) Нейротоксичность (поражение периферических нервов, зрительного).

 

ПК:

1) тяжелые инфекции, вызванные возбудителями, устойчивыми к менее токсичным препаратам (резерв, в последнюю очередь!). брюшной тиф, менингит, некоторые формы пневмонии, сепсис, анаэробные инфекции, абсцесс мозга, сальмонеллез ….

Назначают внутрь х 4 р/день. В исключительных случаях – инъекции левоми-цетина сукцината.

2) Местное применение:

- офтальмология (коньюктивиты, трахома).

Глазные капли 0,25% р-р.

- дерматология (гнойные раны, фурункулез, раневые и ожоговые поверхности). Линимент синтомицина 1%, 5%, 10%; комбинированные препараты, мази («Левосин», «Левомеколь») и аэрозоли («Левовинизоль», «Олазоль»).

 

!!! Высокая токсичность, препарат резерва!!!