Тилозин

Физико-химические свойства - антибиотик из группы макролидов, структурно сходен с эритро­мицином, продуцируется Streptomyces fradiae. По­рошок почти белого или темно-желтого цвета, рК_а составляет 7,1. Мало растворим в воде, растворим в спирте. Считается, что тилозин обладает высо­кой растворимостью в липидах. Соль тартрата рас­творяется в воде. Инъекционная форма препарата (в пересчете на основное вещество) - 50% раствор в пропиленгликоле.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -тилозин для инъекций следует хранить в герметич­ной упаковке при комнатной температуре, если нет других указаний производителя. Тилозин, как и эритромицин, неустойчив в кислой среде (при рН <4). Смешивать тилозин для перорального приме­нения с другими препаратами не рекомендуется.

Фармакологическое действие — тилозин про­являет сходное с эритромицином действие (связы­вается с 50S рибосомальной субъединицей и инги-бирует синтез белков) и сходный спектр активно­сти. Тилозин является бактериостатическим анти­биотиком. Более специфическую информацию, касающуюся спектра активности тилозина, см. в описании Эритромицина. С эритромицином воз­можна перекрестная устойчивость.

Применение/ Показания - инъекционная форма тилозина утверждена для применения соба-

кам и кошкам, но тем не менее препарат редко при­меняется парентерально этим видам животных. Пероральные формы тилозина иногда рекоменду­ются мелким животным для лечения хронической формы колита (см. ниже раздел Дозы), но контро­лируемых исследований, подтверждающих эф­фективность препарата при этой патологии, про­ведено не было.

Тилозин также назначается в клинической практике крупному рогатому скоту и свиньям для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Фармакокинетика - тилозина тартрат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, главным образом из кишечника. Фосфатная соль после перорального поступления всасывается ху­же. По имеющимся данным, тилозин-основание, введенный п/к или в/м, абсорбируется быстро.

Как и эритромицин, тилозин после попадания в большой круг кровообращения распределяется по всему организму, но в цереброспинальную жид­кость не проникает. Известно, что объем распреде­ления тилозина у мелких животных составляет 1,7 л/tfr. Препарат выделяется с молоком в концент­рации примерно 20% от концентрации его в сыво­ротке крови.

Тилозин элиминируется с мочой и желчью, ве­роятно, в неизмененном виде. Элиминационный период полувыведения тилозина у мелких живот­ных составляет 54 мин, у новорожденных телят -139 мин и 64 мин у телят 2-месячного возратса или старше.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - тилозин противо­показан животным, имеющим повышенную чувст­вительность к нему или к другим антибиотикам-макролидам (например, к эритромицину). Многие ветеринарные врачи полагают, что тилозин проти­вопоказан лошадям вследствие возможного разви­тия сильной, а иногда и фатальной, диареи.

Безопасность влияния тилозина на репродук­тивную систему не установлена, хотя маловероят­но, что препарат обладает каким-либо тератоген­ным потенциалом.

Побочные эффекты/ Предупреждения - чаще всего после в/м введения тилозина могут отме­чаться местные реакции и болезненность в облас­ти инъекции. Также возможны умеренные,нару­шения со стороны ЖКТ (анорексия и диарея). Пе-роральное введение тилозина жвачным животным может вызвать у них сильную диарею. У лошадей это явление также возможно, но при введении пре­парата любым путем. У свиней на фоне примене-

48 Фармакологические препараты