SULFACHLORPYRIDAZINE SODIUM

in vitro также обладают активностью в отношении некоторых грамотрицательных видов микроорга­низмов, включая несколько штаммов Shigella, Salmonella, Е. coli, Klebsiella, Enterobacter, Pasturella и Proteus. Кроме того, сульфаниламиды обладают активностью в отношении некоторых риккетсий и простейших (Toxoplasma, Coccidia). К сожалению, резистентность к сульфаниламидам со временем прогрессирует, и многие штаммы бактерий, когда-то бывшие чувствительными к этому классу анти­бактериальных препаратов, на сегодняшний день развили к ним устойчивость. Сульфаниламиды наименее эффективны в присутствии гнойных масс, некротизированных тканей и областей с из­быточным клеточным содержимым.

Применение/ Показания - сульфахлорпири-дазин показан для лечения диареи у телят в возра­сте меньше 1 месяца, вызванной или осложненной присутствием Е coli, или для лечения колибацил-леза у свиней. Препарат также вводят паренте­рально крупному рогатому скоту и другим видам животных при показаниях для назначения суль­фаниламидов.

Фармакокинетика - информация о специфи­ческих фармакокинетических параметрах суль-фахлорпиридазина ограничена. Сульфаниламиды быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта у нежвачных животных, хотя этот показа­тель варьирует в зависимости от вида препарата, вида животного, заболевания и др. Корм может уменьшать скорость абсорбции препарата, но не снижает степень его всасывания. Максимальная концентрация препарата у нежвачных животных (и молодых жвачных) достигается в течение 1-2 часов. У взрослых жвачных животных может от­мечаться существенное замедление процесса аб­сорбции после перорального поступления суль-фахлорпиридазина.

Сульфаниламиды хорошо распределяются по всему организму, некоторая часть достигает суще­ственной концентрации в спинномозговой жидко­сти. Наибольший уровень препарата отмечается в печени, почках и легких, наименьший - в мышцах и костной ткани. С белками сыворотки крови сульфаниламиды могут связываться в значитель­ной степени, что зависит от вида животного и вида препарата. Связанный с белками сульфаниламид становится неактивным.

Сульфаниламиды проникают через плаценту; концентрация препаратов в сыворотке крови пло­да может достигать 50% и больше от концентрации их в сыворотке крови матери. Сульфаниламиды также выделяются с молоком.

Сульфаниламиды экскретируются через почки и метаболизируются. Экскреция через почки пре­парата в неизмененном виде происходит путем ка-нальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Связанный с белком препарат через клубочки не фильтруется. Биотрансформация осуществляется в печени, хотя также имеет место и внепеченочный метаболизм. Обычно происходит ацетилирование и глюкуронизация. Ацетилированные метаболиты могут быть менее растворимы, что приводит к кри­сталлизации после применения некоторых суль­фаниламидов, особенно если рН мочи низкая. Пе­риод полувыведения сульфахлорпиридазина из сыворотки крови крупного рогатого скота состав­ляет примерно 1,2 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - сульфаниламиды противопоказаны животным, имеющим повышен­ную чувствительность к ним, тиазидам или суль-фонилмочевине. Они также противопоказаны жи­вотным с выраженными нарушениями функции почек или печени. При сниженной функции почек или печени или обструкции мочевыводящих путей препараты следует назначать с осторожностью.

Перорально применяемые сульфаниламиды могут угнетать нормальную целлюлозолитичес-кую функцию рубца и сетки, хотя этот эффект, как правило, носит временный характер, и животное обычно к нему адаптируется.

Сульфаниламиды проникают через плаценту, у некоторых лабораторных животных, получавших высокие дозы этих препаратов, описаны случаи те-ратогенности. Поэтому беременным животным сульфаниламиды следует назначать только в том случае, если эффективность лечения несомненно превалирует над возможными побочными дейст­виями.

Побочные эффекты/ Предупреждения -сульфаниламиды (или их метаболиты) могут пре-ципитировать в моче, особенно в кислой среде, что приводит к кристаллурии, гематурии и обструк­ции канальцев почки. Разные сульфаниламидные препараты обладают разной растворимостью, за­висящей от рН. Для предотвращения развития кристаллурии можно подщелачивать мочу с помо­щью натрия бикарбоната, что в свою очередь сни­жает количество препарата, реабсорбируемого че­рез канальцы почки. Кристаллурия обычно не раз­вивается на фоне лечения большинством из вып}»-' скаемых промышленностью сульфаниламидов при одновременном поддержании соответствую­щего диуреза. Нормальная рН у травоядных жи­вотных обычно составляет 8 и более, поэтому кри-