OFLOXACIN • 167

Медицинские препараты:

Циметидин в таблетках по 100 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг, 800 мп Tagamet® HB (SKBeecham) (OTC); Tagamet® (SK-Beecham) (Rx); generic (Rx).

Циметидина гидрохлорид, жидкость по 300 мг (в виде гидрохлорида) на 5 мл; Tagamet® (SK­Beecham) (Rx); Cimetidine Oral Solution® (Barre-National) (Rx).

Циметидина гидрохлорид для инъекций 150 мг/мл во флаконах по 2 мл и по 8 мл; по 300 мг (в виде гидрохлорида) во флаконах с готовой одно­кратной дозой по 50 мл 0,9% раствора натрия хло­рида; Tagamet® (SK-Beecham) (Rx); Cimetidine® (Endo) (Rx).

CIPROFLOXACIN -ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Физико-химические свойства - синтетический антибиотик из группы фторхинолонов. Кристал­лический порошок светло-желтого или желтого цвета. Мало растворим в воде. Химическая форму­ла ципрофлоксацина сходна с таковой у энроф-локсацина (энрофлоксацин имеет дополнитель­ную этиловую группу на пиперазиниловом коль­це), утвержденного для применения в ветеринар­ной медицине.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки ципрофлоксацина следует хранить в гер­метичной упаковке при температуре не выше 30°С, если нет других рекомендаций производителя. Не допускать воздействия прямых у/ф лучей. Инъек­ционный раствор следует хранить при температу­ре 5-25 °С в защищенном от света месте и не допу­скать замораживания.

Фармакологическое действие - является бак­терицидным препаратом, степень бактерицидного действия зависит от концентрации. При этом ги­бель чувствительных к препарату бактериальных клеток наблюдается в течение 20-30 мин после воздействия препарата. Ципрофлоксацин оказы­вает значительный постантибиотический эффект в отношении грамотрицательных и грамположи-тельных бактерий, проявляет эффективность как в латентной, так и фазе размножения бактерий. Ме­ханизм действия недостаточно хорошо изучен, но полагают, что препарат ингибирует бактериаль­ную ДНК-гиразу (II тип топоизомеразы), тем са­мым предотвращая процесс сверхспирализации и синтеза ДНК.

Энрофлоксацин и ципрофлоксацин обладают одинаковым спектром активности. Оба препарата

эффективны в отношении многих грамотрица­тельных бацилл и кокков, включая многие виды и штаммы Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella sp., E. coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Salmo­nella, Aeromonas, Haemophilus, Proteus, Yersinia, Ser-ratia, и Vibrio. У энрофлоксацина и ципрофлоксаци­на отличается минимальная ингибирующая кон­центрация для большинства этих патогенов. К этим препаратам, как правило, также чувствительны Brucella sp., Chlamydia trachomatis, Staphylococci (включая пенициллиназо-продуцирующие и мети-циллин-устойчивые штаммы), Mycoplasma и Мусо-bactenum sp. (но не возбудитель болезни Джона).

Фторхинолоны проявляют вариабельную ак­тивность в отношении большинства Streptococci и обычно не рекомендуются для лечения заболева­ний, вызванных этими микроорганизмами. Препа­раты обладают слабой активностью в отношении большинства анаэробов и неэффективны при ле­чении анаэробных инфекций.

Устойчивость возникает путем мутации, осо­бенно у Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumo­nia, Acinetobacter и энтерококков, но предполагает­ся, что плазмидоопосредованной устойчивости не возникает.

Применение/ Показания - ципрофлоксацин можно назначать вместо энрофлоксацина из-за сходного спектра активности, когда требуется большая доза для перорального применения или препарат для в/в введения. Но эти препараты нельзя считать эквивалентными, т. к. у них разная фармакокинетика (см. ниже).

Фармакокинетика - и энрофлоксацин, и ци­профлоксацин хорошо абсорбируются после перо­рального поступления у большинства видов жи­вотных. Но у собак биодоступность после перо­рального применения энрофлоксацина примерно в два раза больше таковой у ципрофлоксацина. Известно, что у человека биодоступность ципроф­локсацина после перорального применения со­ставляет 50-85%. Исследования биодоступности на пони показало, что ципрофлоксацин после пе­рорального поступления плохо абсорбируется (на 2-12%), в то время как энрофлоксацин у жеребят хорошо абсорбируется.

У взрослого человека объем распределения ци­профлоксацина составляет около 2-3,5 л/кг, при­близительно 20-40% связывается с белками плаз­мы крови.

Ципрофлоксацин является одним из метаболи­тов энрофлоксацина. Примерно 15-50% выводит­ся с мочой в неизменном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Энрофлок-