CEFOXITIN SODIUM

Медицинские препараты:

Цефотаксим натрия, порошок для инъекций 500 мг, 1 г (в виде цефотаксима), 2 г, 10 г; Clafo-ran® (Hoechst Marion Roussel); (Rx).

Цефотаксим натрия для инъекций, содержа­щий 5% раствор декстрозы (50 мл) - заморожен­ный; 1 г, 2 г; Claforan® (Hoechst Marion Roussel), (Rx).

CEFOXITIN SODIUM -ЦЕФОКСИТИН НАТРИЯ

Для общей информации по цефалоспоринам, включая побочные эффекты, противопоказания, передозировку, лекарственные взаимодействия и параметры для мониторинга, см. Цефалоспорины, Общая информация.

Физико-химические свойства - действующим началом является цефамицин. Цефокситин на­трия - полусинтетический антибиотик, который получают из цефамицина С, продуцируемого Streptomyces lactamdurans. Белый или почти белый слегка гигроскопичный порошок или гранулы со слабым характерным запахом. Очень легко раство­рим в воде и мало растворим в спирте. В 1 грамме цефокситина натрия содержится-2,3 мЭкв натрия.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -порошок цефокситина натрия для инъекций сле­дует хранить при температуре не выше 30° С и не допускать воздействия на него температур выше 50°С. Замороженный раствор для инъекций следу­ет хранить при температуре не выше -20°С.

Разведенный раствор устойчив в течение 24 ч при комнатной температуре и от 48 ч до 1 недели при хранении в холодильнике. Если в процессе производства раствор немедленно заморозить в промышленной упаковке, препарат будет устой­чив до 30 недель при температурных условиях хранения 20°С. Устойчивость зависит от использу­емого растворителя; более подробную информа­цию рекомендуется смотреть в инструкции, вло­женной в упаковку препарата или в специализиро­ванной литературе. Порошок или разведенный раствор могут темнеть, что, вероятно, не влияет на эффективность препарата.

По имеющимся данным, все обычно применяе­мые жидкости для в/в введения и следующие пре­параты совместимы с цефоксином: амикацина сульфат, циметидина гидрохлорид, гентамицина сульфат, канамицина сульфат, маннитол (ман-нит), метронидазол, концентрат мультивитаминов для введения, натрия бикарбонат, тобрамицина

сульфат и витамины группы В с витамином С. Совместимость зависит от рН, концентрации, тем­пературы и от используемого растворителя. Более подробную информацию смотри в специализиро­ванной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие/ Спектр актив­ности - цефокситин, хотя и не являющийся ис­тинным цефалоспорином, обычно относится к це­фалоспоринам второго поколения. Цефокситин эффективен в отношении грамположительных кокков, но в меньшей степени, чем препараты пер­вого поколения. В отличие от препаратов первого поколения препарат обладает активностью в отно­шении многих штаммов Е. coli, Klebsietla и Proteus, которые могут быть устойчивыми к препаратам первого поколения. Эффективность цефокситина в отношении многих штаммов Bacteroides fragilis играет существенное терапевтическое значение в гуманной медицине. Хотя Bacteroides fragilis был выделен у животных при анаэробных инфекциях, он не является таким серьезным патогеном у жи­вотных, как у человека.

Поскольку препараты второго поколения цефа-лоспоринов проявляют специфическую актив­ность в отношении бактерий, рекомендуется при­менять 30-микрограммовые диски с цефоксити-ном, используя тесты с дисками Кирби-Бауэра (Kirby- Bauer) на чувствительность микроорганиз­мов к данному антибиотику.

Применение/ Показания - применяют в кли­нической практике различным видам животных, когда показано назначение инъекционной формы цефалоспоринов второго поколения.

Фармакокинетика (специфическая) - цефок­ситин плохо абсорбируется после перорального поступления и для достижения терапевтической концентрации в сыворотке крови должен быть введен парентерально. Препарат в основном выво­дится почками в неизменном виде с мочой путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. У человека приблизительно 2% от дозы метаболи-зируется до дезкарбамилцефокситина, который является неактивным соединением. Период полу­выведения может значительно удлиняться у жи­вотных с тяжелым нарушением функции почек.

У лошадей кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет ПО мл/кг, об­щий клиренс - 4,32 мл/мин/кг с периодом полу­выведения из сыворотки крови 49 мин.

У телят объем распределения составляет 318 мл/кг, период полувыведения равен 67 мин после в/в введения и 81 мин после в/м введения. При-