AMOXICILUN -АМОКСИЦИЛЛИН

Для общей информации по пенициллинам, вклю­чая побочные эффекты, противопоказания, пере­дозировку, лекарственные взаимодействия и пара­метры для мониторинга, см. Пенициллины, Общая информация.

Физико-химические свойства - аминопени-циллин; выпускается в виде тригидрата. Белый кристаллический порошок, практически без запа­ха, мало растворим в воде. От ампициллина отли­чается строением: у амоксициллина в фенольном кольце имеется дополнительная гидроксильная группа. Известен также под названиями атоху-cillin, р-гидроксиампициллин (p-hydroxyampi-cillin) или BRL 2333.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -капсулы, порошок для приготовления перораль-ной суспензии и таблетки амоксициллина следует хранить при комнатной температуре (15-30 °С) в герметичной упаковке. После разведения концен­трата суспензию для перорального введения пред­почтительно хранить в холодильнике (но охлаж­дение не является абсолютно необходимым усло­вием хранения), любой неиспользованный препа­рат уничтожают через 14 дней. Суспензии для инъекций после разведения устойчивы в течение 3 месяцев при хранении в условиях комнатной температуры и 12 месяцев при хранении в холо­дильнике.

Фармакологическое действие/ Применение/ Показания - хотя могут существовать некоторые различия в действии против определенных микро­организмов, амоксициллин, в общем, имеет подоб­ные ампициллину спектр активности и область применения. Амоксициллин лучше абсорбируется при перорального поступлении (но не у жвачных животных), поэтому в сыворотке крови его кон-

центрация может быть выше, чем при приеме ам­пициллина. Для более подробной информации см. Ампициллин или Пенициллин, Общая информация.

Фармакокинетика (специфическая) - амок­сициллина тригидрат сравнительно устойчив в кислой среде желудка. У человека и животных (моногастричных) после перорального поступле­ния всасывается около 74-92% препарата. Пища может несколько уменьшить скорость всасывания препарата, но не снижает степень всасывания, по­этому многие врачи советуют давать препарат с кормом, особенно, если есть сопутствующие расст­ройства со стороны ЖКТ. Концентрация амокси­циллина в сыворотке крови обычно в 1,5-3 раза выше концентрации ампициллина при перораль-ном назначении препаратов в эквивалентных пе-роральных дозах.

После всасывания объем распределения амок­сициллина составляет приблизительно 0,3 л/кг у человека и 0,2 л/кг у собак. Препарат поступает во многие органы, включая печень, легкие, предста­тельную железу (у человека), в ткани (включая мышечную), а также обнаруживается в желчи, ас-цитной, плевральной и синовиальной жидкостях. При воспалении мозговых оболочек концентра­ция препарата в цереброспинальной жидкости может достигать 30-60% от концентрации его в сыворотке крови. Препарат в низкой концентра­ции обнаруживается в слезной, потовой и слюн­ной жидкостях, и в еще меньшей концентрации -во внутриглазной жидкости. Амоксициллин про­никает через плаценту, но полагают, что он отно­сительно безопасен при беременности. Приблизи­тельно 17-20% связывается с белками крови че­ловека, главным образом с альбуминами. Связы­вание с белками у собак составляет приблизитель­но 13%. Считается, что концентрация препарата в молоке низкая.

Амоксициллин преимущественно выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции, но незначительная часть препарата ме-таболизируется посредством гидролиза до неак­тивной пеницилловой кислоты и после этого вы­деляется с мочой. Известно, что период полувыве­дения амоксициллина у собак и кошек составляет 45-90 мин, у крупного рогатого скота 90 мин. По имеющимся данным, клиренс у собак составляет 1,9 мл/кг/мин.

Дозы -Собакам:

При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой: