Симпатолитикалық дәрілер

 

Симпатикалық заттардың әсері, олардың симпатикалық жүйке ұштарындағы гранулаларда талдамды жиналуымен және олардан адренергиялық медиаторлардан норадреналинді ығыстырып шығаруымен байланысты. Медиатордың аз бөлігі синапстан кейінгі α₁ –адренорецепторға жетеді және қысқа мерзімді прессорлық әсер көрсетеді, ал негізгі бөлігі синапстық саңылауда катехол-О-метилтрансфераза ферментінің әсерінен бұзылыстарға ұшырайды. Симпатолитикалық дәрілерге октадин, резерпин және орнид жатады.

Гуанетидин (Guanethidinum), октадин. Гуанетидин синаптикалық фоликулада медиатор санын азайту арқылы, жүйке ұштарында жиналып, жүйке қозуларының берілуін бұзады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Гипертониялық аурулардың барлық даму сатыларын, сонымен қатар ауыр түрлерін емдеу үшін қолданылады. Ең аз мөлшерден бастап 0,01-0,0125 г күніне 1 реттен, содан соң апта сайын көтеріп отыру керек және 0,05-0,075 г-ға дейін жеткізу қажет. Орта мөлшері 0,025-0,05 г. Емдеу уақыты 2-3 айға созылады.

Кері көрсеткіштері. Айқын атеросклероз, жедел ми қан айналымының бұзылысы, миокард инфарктісі, артериялды гипотензия, айқын бүйрек қызметінің бұзылысы, феохромоцитома.

Жанама әсерлері. Бас айналу, лоқсу, шеткі ісіну, ортостатикалық коллапс, ішек жұмысының бұзылуы, брадикардия жатады.

Шығарылу түрі. Таблеткада 25 мг.

Рецепт үлгісі. Rp.: Guanethidini 0,025

D.t.d. N. 100 in tab.

S. 1-2 таблеткадан күніне 2-3 реттен.

#

Резерпин (Reserpinum) индол туындысы өсімдіктен алынған. Резерпин негізінен симпатолитикалық әсерге ие, симпатикалық жүйке жүйесінің ұштарынан катехоламиндердің тез бөлінуіне әкеледі, ол тез моноаминоксидазамен баяулатылып, қан тамырларына адренергиялық әсерді әлсіретуге әкеледі. Резерпин сонымен қатар орталық жүйке жүйесіне де әсер етеді, ми тіндерінде нейромедиаторлардың азайтады (норадреналин, дофамин, серотонин) және антипсихотикалық ықпалға әкеледі.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериалды гипертензияның алғашқы сатыларын емдеу үшін. Басқа антигипертониялық заттармен бірге, сонымен қатар несеп айдағыштармен қосарлап тағайындайды. Жүктіліктің ең соңғы сатыларындағы жеріктікте ұсыну мүмкін және маскүнемдік психоздарын емдеу үшін тағайындауға болады. Бастапқыда аз мөлшерден бастайды 0,00005-0,0001 (0,05-0,1) тәулігіне 2-3 реттен, мөлшерін 1мг–ға дейін көбейте отырып, 10-12 күн шамасында қолданылады.

Кері көрсеткіштері. Ауыр органикалық декомпенсация көрністері бар жүрек-тамыр аурулары және айқын брадикардия, нефросклероз, церебралды атересклероз, асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара аурулары.

Жанама әсерлері. Көп мөлшерде қабылдағанда және жоғары сезімталдықта бастың айналуы, айқын ұйқышылдық, терінің қызаруы, қарашықтың тарылуы, брадикардия, жүрек аритмиясы, тері бөртпесі, асқазан маңының және кеуде тұсының ауырсыну сезімі, іштің өтуі, лоқсу, құсу, ентігу, қорқынышты түс көрумен, жыныстық белсенділігінің төмендеуімен байқалады.

Шығарылу түрі. 0,1 және 0,25 мг таблеткасы N.50; 0,1 және 0,25% ампулада - 1 мл ерітінді. Біріктірілген гипертензияға қарсы препараттардың құрамына (Адельфан, Бринердин, Релсижрекс-Г, Трирезид К ж.т.б.) кіреді.

Рецепт үлгісі. Rp.: Reserpini 0,0001

D.t.d. N. 50 in tab.

S. 1-2 таблеткадан күніне 2 реттен.

#

Адельфан (Adelphanum) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+дигидралазин – шеткі вазодилятатор)

Шығарылу түрі. Таблеткада, 1 – 2 таблеткадан, тәулігіне 2 – 3 рет қабылдаған жөн.

 

Бринердин (Brinerdinum) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+дигидроэргокристин + клопамид).

Шығарылу түрі. Таблеткада, дражеде N.20, 1 дражеден (таблеткадан) тәулігіне 2-3 рет қабылдау.

 

Релсижрекс-Г (Relsidrex-G) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+гидрохлортиазид (гипотиазид) + дигидралазин).

Шығарылу түрі. Таблеткада, 1 – 2 таблеткадан тәулігіне 1-2 реттен қабылдау.

 

Трирезид К (Triresid K) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+гидрохлортиазид + дигидралазин + калия хлорид).

Шығарылу түрі. Таблеткада N.40, 1 – 2 таблеткадан тәулігіне 1-2 реттен қабылдау.

 

Бретилия тонзилат (Bretylini tonsilas), орнид. Препарат айқын аритмияға қарсы және симпатолитикалық белсенділікке ие. Симпатолитикалық әсер ету механизмі пресинаптикалық жүйке ұштарынан норадреналиннің бөлінуін тежейді және нейромедиаторлардың адренорецепторларға әсерінің азаюына байланысты, бірақ адренорецепорларға тікелей әсер ететін қабілеті жоқ.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қарыншалық тахиаритмия, гипертониялық аурудың жеңіл дәрежесінде. Көк тамырға немесе бұлшықетке дене салмағына есептеумен 5мг/кг 5% ерітіндіні 0,5-1мл тәулігіне 2-3 реттен енгізеді. Алдын алу шаралары үшін 0,5-1 мл 5% ерітіндіні күніне 2-3 реттен енгізеді.

Кері көрсеткіштері. Ми қан айналымының жедел бұзылыстарында, артериалды гипотензияда, айқын бүйрек жетіспеушілігі, феохромоцитома.

Жанама әсерлері. Ортостатикалық гипотензия болуы мүмкін, брадикардия, стенокардия ұстамаларын туғызуы, бас ауыру, жалпы әлсіздік, мұрынның шырышты қабатының ісінуі, лоқсу, құсу, аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі. Егуге арналған 5%-1мл ампуладағы ерітінді түрінде.