| Название препарата или группы
| Мишень действия
| Механизм действия
| Спектр действия
| Ведущие механизмы устойчивости
|
| Рифамицины (РИФАМПИЦИН и др.)
| РНКз-РНКп
| Блок транскрипции (Б/ц)
| Гр+/-, в т. ч. MRSA; микобактерии
| Видовая: низкая проницаемость оболочек?? Прнобрвггшшш: мутапнонная модификация мишени
|
| Вовобноцины ШОВОБИОЦИН и др)
| Гираза В
| Блок дестшрализации ДНК (Б/стат)^
| Гр+
| Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
| 1 поколение (налидиксовая кислота и др.)
2 поколение
! 3 поколение - Фторхинолоны (НОРФЛОКСАЦИН и др.)
| Гираза А
| Блок десшпялизаяик ДНК (Б/ц)
| Гр-
Гр+
Гр+/- аэробы, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии
| Видовая: низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени;эффлюкс-системы
|
| Нитрофураны (ФУРАДОНИН и др.)
| ДНК
| Фрагментация ДНК (Б/ц)
| Гр+/-
|
|
| Нитроимидазолы (МЕТРОНИДАЗОЛ и др.)
| ДНК
| Фрагментация ДНК (Б/ц)
| Гр+/- анаэробы, простейшие
| Видовая: отсутствие внутриклеточных ферментов активации препарата
Приобретенная: изменение активности внутриклеточных ферментов активации препарата
|
| Название препарата или группы
| Мишень действия
| Механизм действия
| Спектр действия
| Ведущие механизмы устойчивости
|
| АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИЙ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН
|
| Полимиксины (ПОЛИМИКСИН)
| Наружная мембрана КС, ЛПСслой
| Дестабилизация НМКС, повышение проницаемости
| Гр-
| Видовая: отсутствие мишени (Гр+) Приобретенная: изменение химического состава ЛПС и НМКС
|
| Тироцидины, Грамицидины
| ЦПМ
| Дестабилизация ЦПМ, повышение проницаемости
| Гр+
| Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-) Приобретенная: изменение химического состава ЦПМ
|
| АНТИБИОТИКИ - АНТИМЕТАБОЛИТЫ
|
| Сульфаниламиды
(Этазол и др.)
| Дигиброптероатсинтетаза
| Блок метаболизма фолиевой кислоты
| Гр+/-
| Видовая: непроницаемость оболочек Приобретенная: мутационная модификация мишени, альтернативная форма мишени.
|
| Диаминопиримидины (ТРИМЕТОПРИМ)
| Дигидрофолатредуктаза
| То же
| То же
| То же
|
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНЫЕ АНТИБИОТИКИ
| Название препарата или группы
| Мишень действия
| Механизм действия
| Ведущие механизмы устойчивости
|
| Гидразид Изоникотиновой Кислоты (ГИНК) в его производные (ТУБАЗИД и др.)
| Ферменты биосинтеза миколовых кислот
| Блок синтеза мнколовых кислот, офазованяе дефектной КС
| Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
| Парааяганосаянцшитая
кислота (ПАСК) и ее производные (ДАПСОН и др)
| Ферменты биосинтеза фолиевой кислоты
| Блок метаболизма фолиевой кислоты
| Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
| ЭТАМБУТОЛ
| Ферменты биосинтеза арабиногалактана
| Блок синтеза арабиногалактана, образование дефектной КС
| Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
| ПИРАЗИНАМЙД
| Не изучен
| Не изучен
| Видовая: отсутствие ферментов активации препарата Приобретенная: низкая активность ферментов активации препарата
|
| КЛОФАЗИМИН
| Ферменты энергетического метаболизма, оксидоредуктзы (?)
| Избыточное образование активных форм кислорода (Б/ц)
| Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ
| Название препарата или группы
| Мишень действия
| Механизм действия
| Спектр действия
| Ведущие механизмы устойчивости
|
| Полиеновые макролиды (НИСТАТИН и др.)
| Эргостеролы ЦПМ
| Дестабилизация ЦПМ, повышение проницаемости
| Дрожжевые грибы
| Видовая: особая форма мишени Приобретенная: мутационная модификация мишени; изменение состава и свойств ЦПМ
|
| Имидазолы. (ФЛЮКОНАЗОЛ и др)
| Ферменты биосинтеза эргостеролов (С14 -деметилаза)
| Образование дефектной ЦПМ, повышение проницаемости
| Дрожжевые и плесневые грибы
| Видовая: особая форма мишени, низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы. Приобретенная: мутационная модификация мишени; снижение проницаемости оболочек, эффлюкс-системы.
|
| Аллиламины (Тербинафин и др.)
| Ферменты биосинтеза эргостеролов (скваленэпоксидаза)
| Тоже
| Плесневые и дрожжевые грибы
| Тоже
|
| Эхинокандины (КАСПОФУНГИН и др.)
| Ферменты биосинтеза глюкагона
| Образование дефектной КС
| Дрожжевые грибы
| Видовая: особая форма мишени Приобретенная: мутационная модификация мишени;
|
| Полиоксины
| Ферменты биосинтеза хитина
| Образование дефектной КС
| Плесневые грибы
| Видовая: особая форма мишени Приобретенная: мутационная модификация мишени;
|
| Гризеофульвин
| Тубулин
| Блок функций цитоскелета
| Тоже
| Мало изучены
|
| Аналоги азотистых оснований (5-Фтроцитозин)
| Ферменты транскрипции
| Образование дефектных иРНК, блок синтеза белка
| Дрожжевые грибы
| Видовая: низкая проницаемость барьеров Приобретенная: снижение поступления в клетку; снижение активности ферментов активации препарата
|
