SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE

SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE - СУКЦИНИЛХОЛИНА ХЛОРИД, ДИТИЛИН

Физико-химические свойства - деполяризую­щий миорелаксант; белый кристаллический поро­шок без запаха. Дигидратная форма плавится при 190°С, безводная - при 160"С. Водные растворы являются кислотой с рН примерно 4. Один г рас­творяется в 1 мл воды и 350 мл спирта. рН выпус­каемой промышленностью инъекционной формы 3-4,5.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -промышленные растворы для инъекций следует хранить в холодильнике (2-8°С). Один из произ­водителей (Glaxo Wellcome - Anectine®) утверж­дает, что флаконы многоразового использования сохраняют устойчивость до 2 недель в условиях хранения при комнатной температуре без сущест­венной потери активности.

Порошок сукцинилхолина в закрытой упаков­ке сохраняет устойчивость в течение неограничен­ного времени в условиях хранения при комнатной температуре. После разведения с D5W или изото­ническим раствором раствор устойчив в течение 4 недель при 5° С и 1 неделю при комнатной темпе­ратуре, но, поскольку в растворе отсутствуют кон­сервирующие вещества, рекомендуется использо­вать его в течение 24 часов.

Известно, что сукцинилхолина хлорид совмес­тим со всеми часто применяемыми растворами для в/в введения, амикацина сульфатом, цефапири-ном натрия, изопротеренола гидрохлоридом (иза-дрином), меперидина гидрохлоридом, норепинеф-рина битартратом (норадреналином), скополамина гидробромидом. Препарат может оказаться несо­вместим с пентобарбиталом натрия (этаминалом натрия) и несовместим с натрия бикарбонатом и тиопенталом натрия.

Фармакологическое действие - сукцинилхо-лин является деполяризующим релаксантом ске­летной мускулатуры ультракороткого действия. Препарат связывается с холинергическими рецеп­торами на концевой пластинке двигательного ней­рона, что приводит к деполяризации (проявляе­мой в виде фасцикуляции). Блокада нервно-мы­шечной проводимости сохраняется при достаточ­ном количестве сукцинилхолина и характеризует­ся слабым параличом. Другие фармакологические эффекты препарата обсуждаются в разделах Меры предосторожности и Побочные эффекты.

Применение/ Показания - сукцинилхолина хлорид показан для кратковременной релаксации

мышц, необходимой при проведении хирургичес­ких или диагностических манипуляций, для об­легчения эндотрахеальной интубации у некоторых видов животных, а также для уменьшения мышеч­ных сокращений при электро- или медикаментоз-но-индуцированных судорогах. Сукцинилхолин применяют главным образом собакам, кошкам и лошадям.

Фармакокинетика - начало действия препара­та с полной миорелаксацией обычно наступает в течение 30 секунд-1 мин после внутривенного его введения. У людей эффект длится в течение 2-3 мин, после чего в течение 10 мин постепенно ос­лабляется. Очень короткая продолжительность действия после однократной внутривенной инъек­ции, как полагают, отмечается вследствие того, что препарат диффундирует с концевой пластинки двигательного нейрона. Короткое действие сукци­нилхолина на фоне многократного его введения или длительной инфузии является результатом быстрого гидролиза под влиянием псевдохолинэс-теразы в области действия препарата. При внутри­мышечном введении начало действия, как прави­ло, отмечается в течение 2-3 мин и может длиться до 10-30 мин. У собак наблюдается пролонгиро­ванный эффект (около 20 мин) и уникальная иди-осинкрастическая ответная реакция.

Сукцинилхолин метаболизируется с помощью псевдохолинэстеразы плазмы крови до сукцинил-монохолина и холина, 10% экскретируется в неиз­мененном виде с мочой. Сукцинилмонохолин час­тично экскретируется с мочой и может накапли­ваться у животных с нарушениями функции по­чек. Активность сукцинилмонохолина составляет 1/20 от нервно-мышечной блокирующей активно­сти сукцинилхолина, но способность сукцинилмо­нохолина к накоплению может привести к апноэ в течение длительного периода времени.

Противопоказания/ Меры предосторожности - сукцинилхолин противопоказан животным с вы­раженными заболеваниями печени, хронической анемией, глаукомой или проникающими повреж­дениями глаза, предрасположенностью к злокаче­ственной гипертермии и повышенным уровнем креатининфосфокиназы с результирующей мио-патией, при плохом кормлении (длительно). Жи­вотным после травматических повреждений или ожогов, а также получающим хинидин или препа­раты наперстянки, при гиперкалиемии или нару­шениях электролитного баланса в анамнезе, сук­цинилхолин следует назначать с осторожностью, поскольку он может усилить эффекты гиперкали­емии и вызвать аритмию или остановку сердца.